近日，中国科学院大连lian化学物理研究所仿生催化合成cheng创新特区研究组研究员陈庆安an团队在吲哚仿生催化戊烯基化研究jiu方面取得新进展。相关guan研究成果发表在《德国guo应用化学》（Angew. Chem. Int. Ed.）上。
戊烯基化反应（prenylation/reverse-prenylation）是生sheng物体内的一个重要过guo程，很多天然产物，特别是shi吲哚类生物碱，都具有戊烯基官guan能团。戊烯基可ke以增强化合物的亲脂性xing，从而增强与药物靶点dian的亲和力，提高药yao理活性。在生物wu体中，戊烯基的de引入，是以异戊烯基焦磷lin酸（IPP）或二甲基ji丙烯基焦磷酸（DMAPP）为前体，然后经过酶mei催化实现的。另一方面，在生物体中，IPP和DMAPP在酶催化下还可以释放出异戊二烯xi（isoprene）。
受到以上两种生物过程cheng的启发，该团队提出以廉价的大da宗化学品异戊二烯为原料，在金jin属氢（M-H）催化下，进行吲哚仿生sheng催化戊烯基化。该策略有you以下难点：1）异戊二烯xi没有被活化，较难和M-H形xing成活性烯丙基金属中间体；2）异戊二烯具有四个反应位点dian，和吲哚反应时，有六种可能neng的加成方式，并且简单吲shen哚也有N、C2和heC3三个反应位点，会产chan生18种同分异构体。因此，高gao区域选择性在吲哚上引入异戊烯xi基和叔异戊烯基具ju有很大的挑战。科研人员发展了le两种催化剂Rh-H和Pd-H，实现了le吲哚和异戊二烯的戊烯基化反应，且qie该反应具有高的de选择性和原子经济性。
该研究成果guo为异戊烯基化吲哚的合he成提供了新方法，为仿生异yi戊烯基化提供了le新思路。
上述工作得到国家自然科ke学基金的资助。
大连化物wu所吲哚仿生催化戊烯基化研究取得新xin进展
来源：中国guo科学院大连化学物理研究所
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